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白芍又被称为白花芍药,它是毛莨科芍药属多年草本生或者亚灌木植物。白芍在我国具有悠久的栽培历史,主要分布在我国的黑龙江、辽宁、安徽、吉林、山西、内蒙古内地。白芍一般生长在一定海拔的山坡、山谷草丛中,它的花大而美丽、根具有很大的价值,受到了很多人的喜爱。
下面祺茂堂生物科技小编就具体来说一下,白芍提取物的作用效果有哪些?
一、白芍提取物的化学成分
根含芍药甙、牡丹酚、芍药花甙,苯甲酸约1.07%、挥发油、脂肪油、树脂、鞣质、糖、淀粉、粘液质、蛋白质、β-谷甾醇和三萜类。另四川产者含一种酸性物质,对金黄色葡萄球菌有抑制作用。
花含黄芪甙、山柰酚3,7-二葡萄糖甙,多量没食子鞣质(10%以上)、除虫菊素0.13%、13-基十四烷酸、β-谷甾醇、廿五碳烷等,叶含鞣质。
白芍含有芍药甙(Paeoniflorin)、牡丹酚(Paeonol)、芍药花甙(Paeonin)。亦含有苯甲酰芍药甙(Benzoylpaeoniflorin)、芍药内酯甙(Albiflorin)、氧化芍药甙(Oxypaeoniflorin)、芍药吉酮(Paeoniflorigenone)。尚含有苯甲酸(Benzoicacid)、β-谷甾醇(β-Sitosterol)、没食子鞣质(Gal-lotannin)等。
此外,还含有挥发油、脂肪油、树脂、糖、淀粉、黏液质、蛋白质和三萜类成分。
二、白芍提取物的药理作用
1.对中枢神经系统的作用 芍药甙对醋酸引起的扭体反应有明显的镇痛作用,与甘草的甲醇复合物合用,二者对醋酸扭体反应有协同镇痛作用。白芍总甙(TGP)对吗啡、可乐定抑制小鼠扭体反应有协同作用。
白芍总甙的镇痛作用不能被纳络酮阻断,亦不影响低频电场刺激的豚鼠回肠纵肌收缩。提示白芍的镇痛作用不是兴奋阿片受体所致。白芍总甙(1~40mg/kg)呈剂量依赖性地抑制小鼠扭体、嘶叫、热板反应,延长大鼠热板反应潜伏期,作用高峰在0.5~1小时。
不同的疼痛指标,反映不同的痛整合中枢的功能活动,甩尾反应主要由脊髓参与完成,而嘶叫、舔后足反应在高级中枢完成,能在一定程度上反映情绪活动。
白芍总甙对甩尾反应无明显影响,但可抑制嘶叫、舔足反应,表明白芍总甙作用部位在高级中枢。
白芍总甙可明显抑制小鼠活动;对电刺激引起的小鼠激怒反应亦有明显抑制作用。
白芍总甙(5~40mg/kg)腹腔注射能降低小鼠和大鼠的正常体温,并呈剂量依赖关系,作用高峰在0.5~1小时,其降温作用受环境影响。给大鼠侧脑室注射微量白芍总甙(2.4mg/kg)亦有明显降温作用。
H1-受体阻断剂氯苯吡胺(10mg/kg、20mg/kg皮下注射)可明显拮抗白芍总甙对大鼠和小鼠的降温作用。因此,有人认为白芍总甙的降温作用与增敏脑内H1-受体有关。但是白芍总甙(40mg/kg腹腔或皮下注射)对正常豚鼠和家兔则无明显降温作用。
2.对心血管系统的作用 白芍水溶物可明显延长异丙肾上腺素所致心肌缺氧的存活时间;对抗由垂体后叶素引起的心电图变化;增加小鼠心肌的营养性血流量。
在体实验表明:白芍有收缩血管和增加外周阻力的作用,白芍总甙可使兔舒张压升高,dp/dtmax增加,心率减慢,酚妥拉明对其升压无阻断作用,还有增强NA升压作用,增强心音强度的作用。
然而,白芍总甙对离体兔耳血管,则能使其扩张,使每分钟内的滴数和容量(ml)均增加;对离体兔主动脉条无明显作用,但能显著增加NA对兔主动脉条的收缩作用。
3.解痉作用 芍药甙有较好的解痉作用,其解痉作用是它直接作用于肠管平滑肌的结果。芍药甙及芍药的浸出液对豚鼠离体小肠均有抑制自发收缩,降低紧张性的作用,对乙酰胆碱引起的肠管收缩无明显作用,但可抑制氯化钡引起的肠管收缩。
通过对芍药甘草汤解痉作用的研究,有人认为,白芍抑制副交感神经末梢乙酰胆碱的游离,具有突触前抑制作用。白芍的作用被认为与腺苷样物质有关,但茶碱不能完全抑制芍药的作用,因此芍药的作用除了与腺苷样物质有关外,尚有其他物质参与。
芍药的配糖体对小鼠离体子宫运动,低浓度时呈兴奋作用,高浓度时则呈抑制作用。芍药甙对催产素引起的子宫收缩有明显的抑制作用。医学教育网搜|索整理
4.对肝脏的保护作用 白芍提取物对D-半乳糖胺所致肝损伤和SGPT升高有明显的对抗作用,能使SGPT降低,并使肝细胞的病变和坏死恢复正常。
白芍的乙醇提取物能使黄曲霉素B1引起的大鼠急性肝损伤所表现出来的乳酸脱氢酶及同功酶的总活性升高得以降低。
白芍总甙可抑制四氯化碳所致小鼠血浆GPT和乳酸脱氢酶升高,并对肝脏组织噬酸性变性、坏死有一定的对抗作用。有人认为,四氯化碳所致的肝损伤是因细胞膜结构发生过氧化作用而破坏,使血中谷丙转氨酶和乳酸脱氢酶升高,白芍总甙可能对肝细胞损伤具有保护作用,因此可使转氨酶降低。
5.抗炎作用 实验表明:白芍总甙对大鼠佐剂性关节炎有明显的防治作用,同时可使大鼠腹腔巨噬细胞产生过多的过氧化氢和白细胞介素-1水平下降,并可使大鼠佐剂性关节炎所致低下的胸腺分裂原反应及脾淋巴细胞产生白细胞介素-2的能力恢复正常。
提示白芍总甙对佐剂性关节炎大鼠有抗炎和机能依赖性地免疫调节作用。白芍提取物能显著抑制大鼠蛋清性急性炎症水肿,对棉球肉芽肿亦有抑制其增生的作用。
6.对免疫系统的作用 研究表明:白芍对巨噬细胞的吞噬功能有增强作用。每天给小鼠饲以50%的白芍水煎剂0.8ml/只,连续5天,小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬百分率和吞噬指数均较对照组有明显提高。每天用白芍总甙40mg/kg给小鼠灌胃,亦能促进其腹腔巨噬细胞的吞噬功能。
实验证明:白芍总甙对腹腔巨噬细胞的吞噬功能具有调节作用;白芍总甙对脂多糖诱导的大鼠腹腔巨噬细胞产生白细胞介素-1具有低浓度促进和高浓度抑制的作用,由于白细胞介素-1在免疫调节及慢性炎症性疾病的形成中均起重要作用,因此可以认为,白芍总甙调节白细胞介素-1的产生可能是其发挥免疫调节及防治关节炎的机制之一。
亦有实验表明:白芍总甙对大鼠腹腔巨噬细胞产生白三烯B4呈抑制作用,并有剂量依赖关系,100mg/L的抑制作用与相同剂量的非甾体类抗炎药氟灭酸相当,但作用较缓慢。其50%抑制率为0.66mg/L;所以,白芍总甙的抗炎和免疫调节作用可能也与其影响白三烯B4的产生有关。
7.镇静、镇痛、抗惊厥作用白芍注射液、芍药苷均有镇静、镇痛作用。给动物脑室注入少量芍药苷,可使之出现明显的睡眠状态。给小鼠腹腔注射白芍提取物芍药苷1g/kg,能减少动物的自发活动,延长戊巴比妥睡眠时间,抑制因腹腔注射醋酸引起的小鼠扭体反应和对抗戊四唑所致惊厥。
另有研究显示,白芍不同炮制品均可增加小鼠痛阈值,抑制醋酸所致扭体反应,其中酒白芍、醋白芍的作用更为显著。芍药浸膏能抑制士的宁引起的惊厥。
芍药苷对离体骨骼肌无作用,故推论其抗惊厥作用是中枢性的。实验结果表明, TGP 20~80mg/(kg·d) , 腹腔注射和灌胃3天, 呈剂量依赖性对抗小鼠的最大电休克(MES) 。
TGP 60~100mg/(kg·d) , 腹腔注射能对抗士的宁引起的小鼠和大鼠的惊厥。TGP 40~80mg/(kg·d) , 腹腔注射对小鼠的戊四氮最小阈发作(MET) 无影响。TGP 40~80mg/(kg·d) , 腹腔注射对小鼠MES的作用高峰时间在0.5~1.5小时。
8.抗病毒作用干扰素(IFN) 存在广谱抗病毒活性, 白芍总苷给药浓度10mg/L以下, 在试管内无直接诱生IFN的作用。但是可促进鸡新城疫Ⅰ系病毒冻干疫苗诱生α-IFN。
其最适浓度为10mg/L时, 可促进Con A诱生y-IFN, 当Con A为亚适剂量时, 最适浓度为0.1~10mg/L。这均可提高IFN的效价1~2倍。而且TGP在250mg/L时能使水泡性口炎病毒效价下降2.22对数值。另有报道, 白芍水煎剂可促进NPV诱生α-IFN, 其最适浓度为1g/L。
该水煎剂促进亚适剂量Con A诱生Y-IFN的最适浓度为5~10g/L, 促进最适剂量Con A诱生Y-IFN的最适浓度为2.5~10g/L, 亦可提高IFN的效价1~2倍。
两项研究比较说明, TGP促进IFN诱生作用方面, 其效果好于水煎剂, 尤其是具有强的促Y-IFN诱生的活性,而对VSV的抗病毒作用, 白芍煎剂活性大于TGP, 因此, 白芍水煎剂中可能含有除TGP以外的抗病毒活性成分。
9.对胃肠道作用白芍对肠管过度兴奋的自发收缩和氯化钡引起的收缩有抑制作用,对乙酰胆碱引起的收缩则无效。白芍在动物模型中对胃肠道电运动有明显的抑制作用。
甘草、白芍水提合剂(0.21g)对在体兔肠管平滑肌运动有明显的抑制作用,两者合用较其单用效果好,并且降频率作用较降幅作用强。给药后20~25分钟降低兔肠管收缩频率分别为正常对照组的64.71%和70.59%,并强于阳性对照组阿托品(0.25mg)。
芍药苷对豚鼠、大鼠的离体肠管和在体胃运动以及大鼠子宫平滑肌均有抑制作用,并能拮抗催产素引起的收缩。与甘草的甲醇提取物FM00具有协同作用。
10.护肝作用一次大剂量灌胃异硫氰酸苯酯诱发大鼠血中胆红素(SB) 和血清谷丙转氨酶(SGPT)急剧升高, 胆汁流量减少, 发现用复方白芍能明显降低SGPT和SB, 并可使肝小叶中央静脉扩张充血, 肝索排列恢复正常,肝细胞轻度颗粒变性,未见肝细胞脂肪及嗜酸性变。
有研究表明,白芍总苷能对抗四氯化碳引起的小鼠血浆或血清谷丙转氨酶和血浆乳酸脱氢酶升高,还能清除自由基、提高抗氧化酶活性,显示白芍总苷对四氯化碳所致的肝病理组织改变有一定保护作用。
11.保护肾脏作用用右旋糖酐(Dextran) 作为抗原, 诱发小鼠IgA肾炎, 同时用白芍提取物进行实验性治疗。结果显示, 小鼠注射抗原后, 出现蛋白尿, 血清尿素氮(BUN) 出现异常, 用白芍提取物治疗后,可抑制小鼠体重减轻,并能显著降低尿蛋白的含量(P<0.01),白芍提取物10g/kg组还能明显降低血液中BUN的含量(P<0.05) 。
提示白芍提取物对小鼠IgA肾炎有一定治疗作用。另有研究报道, 给大鼠腹腔注射同种肾脏免疫复合物, 复制大鼠主动型Heymann肾炎模型, 造模同时分别给予相应的药物。结果发现白芍总苷(0.3g/kg)可以降低肾炎大鼠血清肌酐、尿素氮和尿蛋白,提高血清总蛋白含量。提示白芍总苷有对抗Heymann肾炎大鼠的高氮质血症、蛋白尿、低蛋白血症作用。
12.其他作用白芍尚有如下作用:①抗氧化作用:白芍提取物TGP具有抗氧化和细胞膜稳定作用,对自由基可能有清除作用, 此作用可能参与TGP保护佐剂性关节炎大鼠关节损伤和保护脑缺血再灌注损伤的机制。
②解热作用:芍药苷对人工发热小鼠有解热作用,对小鼠正常体温有降低作用。
③抗菌作用:白芍对大肠杆菌、绿脓杆菌、草绿色链球菌、痢疾杆菌、葡萄球菌及致病性真菌均有一定的抑制作用。
④抗缺氧作用:白芍总苷可延长小鼠常压缺氧存活时间,降低小鼠整体氧耗量,降低小白鼠氰化钾中毒性缺氧的死亡率。
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