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警告：肝毒性
在临床研究和上市之后的临床反应中观察到患者发生肝毒反应，肝毒性是中毒的，有报告致死病例。
【药物名称】
通用名称：苹果酸舒尼替尼胶囊
商品名称：苹果酸舒尼替尼胶囊(索坦)
英文名称：Sunitinib Malate Capsules
汉语拼音：SunitinibMalateCapsule
【索坦成份】
本品主要成份及其化学名称为: (Z)-N-[2-(二乙胺基)乙基-5-[(5-氟-2-氧代-1，2二氢-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-2,4-二甲基-3-氨甲酰-1H-吡咯苹果酸盐
分子式: C22H27FN4O2·C4H6O5微pygj86
分子量: 532.6
辅料名称：甘露醇、交联羧甲基纤维素钠、聚维酮(K-25)和硬脂酸镁
【舒尼替尼性状】
本品为胶囊剂，内容物为黄色至橙色的颗粒。
【苹果酸舒尼替尼适应证】
甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤（GIST）。
不能手术的晚期肾细胞癌（RCC）。
不可切除的,转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤(pNET)成年患者。本品作为一线治疗有限
【索坦规格】
(1)12.5mg(2)25mg(3)50mg
【索坦用法与用量】
本品治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50 mg,每日一次,口服,服药4周，停药2周（4/2给药方案）
对于胰腺癌神经内分泌瘤。本品推荐剂量微37.5，口服，每日一次，连续服药，无停药期
与食物同服或不同服均可
【苹果酸舒尼替尼饮食禁忌】
1.患者在用药期间，忌食发霉、腥辣食品、煎炸、香菜、狗肉及一切发物。少食烫食、盐渍食物，不要酗酒、吸烟，养成良好的生活习惯;腥辣食品、煎炸、蟹、蒜、生葱、香菜、狗肉、酒、牛肉、羊肉、咖啡、五香大料及一切发物。
2.患者可以多吃新鲜蔬菜和水果，多吃淀粉类食物，包括优质蛋白质和维生素a、B1、B2、C等的供给。做到合理搭配。
3.另外，也可以食用具有分解致癌物的食物，如豌豆、胡萝卜等，或者食用些具有增强机体抗癌作用的食物，如蘑菇、香菇等。温馨提醒：常饮绿茶，也有良好的防癌效果。
【索坦常见副作用】
最常见：疲乏、食欲减退、恶心、腹泻
常见：疲劳、乏力；腹泻、腹痛、便秘、味觉改变、厌食、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良；高血压；皮疹、手足综合症、皮肤变色、出血。
潜在严重不良反应：左心室功能障碍、QT间期延长、出血、高血压和肾上腺功能。静脉血栓事件；可逆性后脑白质脑病综合症（RPLS）[高血压、头痛、灵敏性下降、精神功能改变、视力丧失]。
代谢/营养：厌食、无力
胃肠道：腹泻、便秘、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良
心血管：高血压
皮肤：皮疹、手足综合症、皮肤变色
神经系统：味觉改变
实验室检查异常：AST/ALT、脂肪酶、碱性磷酸酶、淀粉酶、总胆红素、间接胆红素、肌酐升高；低血钾、高血钠、左室射血分数下降
【药理作用】
舒尼替尼能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK），其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。
舒尼替尼对血小板源生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞衍生的神经营养因子受体(RET)等活性均具有抑制作用，其主要代谢产物与舒尼替尼活性相似。
【注意事项】
若出现充血性心力衰竭的临床表现，建议停药。
无充血性心力衰竭临床证据但射血分数<50%以及射血分数低于基线20%的患者也应停药和/或减量。
本品可延长QT间期，且呈剂量依赖性。应慎用于已知有QT间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或有相应基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。
使用期间如果发生严重高血压，应暂停使用，直至高血压得到控制。
育龄妇女接受本品治疗时应避孕。
哺乳妇女接受本品治疗时，应权衡决定是否停止哺乳或停止治疗。
请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【索坦舒尼替尼药理效果作用】
药理作用苹果酸舒尼替尼是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK）的小分子，其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。通过对舒尼替尼抑制各种激酶（80多种激酶）的活性进行评价，证明舒尼替尼可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3）、干细胞因子受体（KIT）、Fms样酪氨酸激酶-3（FLT3）、1型集落刺激因子受体（CSF-1R）和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体（RET）。
生化和细胞测定证实舒尼替尼能抑制这些受体酪氨酸激酶（RTK）的活性，并在细胞增殖测定中证明了舒尼替尼的抑制作用。生化和细胞测定表明主要代谢物与舒尼替尼活性相似。在表达受体酪氨酸激酶靶点的肿瘤模型的体内试验中，舒尼替尼能抑制多个受体酪氨酸激酶（PDGFRβ、VEGFR2、KIT）的磷酸化进程；在某些动物肿瘤模型中显示出抑制肿瘤生长或导致肿瘤消退，和/或抑制肿瘤转移的作用。
【特殊人群用药】
儿童注意事项：
尚无本品用于儿童患者的安全性和有效性临床研究。
妊娠与哺乳期注意事项：
妊娠分类D由于血管形成是胚胎和胎儿发育的关键，舒尼替尼抑制血管形成，可能对妊娠产生不良作用。未在孕妇中对本品进行充分的、严格对照的研究。如果患者妊娠期间使用本品或接受本品治疗期间妊娠，应告知患者药物对胎儿的潜在危害。育龄妇女接受本品治疗时应避孕。在妊娠大鼠（0.3，1.5，3.0，5.0mg/kg/日剂量）和妊娠家兔（0.5，1，5，20mg/kg/日剂量）中评价了舒尼替尼对胚胎的影响。5mg/kg/日剂量时（约为人推荐日剂量[RDD]AUC的5.5倍），观察到大鼠的胚胎死亡和发育异常的发生率明显增加。家
老人注意事项：
接受本品治疗的825例胃肠间质瘤（GIST）和晚期/转移性肾细胞癌（MRCC）患者中有277例（34%）年龄在65岁或65岁以上。未发现年轻患者与老年患者在安全性或有效性方面存在差异。
【贮藏】
保存于25℃。
【包装规格】
每盒28粒，每盒14粒
【有效期】
24月
【批准文号】
H20130261
